Forscher-Team enthüllt Molekularstrukturen als Schlüssel zur Blutgerinnung

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-- Strukturen des menschlichen P2Y₁₂-Rezeptors als Schlüssel für die nächste Generation der Thrombosemedikamente

SHANGHAI, 30. April 2014 /PRNewswire/ -- Internationales Forscher-Team, bestehend aus Wissenschaftlern des Shanghai Institute of Materia Medica/Chinese Academy of Sciences(SIMM), hat die genaue Struktur eines Rezeptors gefunden, der eine Schlüsselrolle in der Plättchenaktivierung und Blutgerinnung spielt. Das Ergebnis dieser Forschung verändert die Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und weiteren Erkrankungen bedeutend.

Mit einer Ausgabe des Nature-Journals wird der P2Y₁₂R-Rezeptor, ein menschlicher G_i-Protein-gekoppelter Rezeptor, am 01. Mai durch die Wissenschaftler detailliert dargestellt. Mehrere Milliarden US-Dollar werden mit Präparaten zur Behandlung von Thrombose umgesetzt.

„Diese neue Erkenntnis wird nicht nur das Verständnis um die Aktivierung dieser Rezeptor-Super-Familie verbessern, sondern darüber hinaus die Optimierung und Entwicklung von P2Y₁₂–Medikamenten erheblich vorantreiben – Medikamente, die gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen und andere Erkrankungen eingesetzt werden können", so Qiang Zhao, Forschungsleiter und SIMM-Professor. „Besonders stolz war ich auf die erstklassige internationale Zusammenarbeit zwischen China, den USA und Deutschland, die für die Durchführung der Untersuchungen erforderlich war."

Aufgedeckt wurden die Strukturen wurden von der SIMM in Zusammenarbeit mit Forschungsgruppen der National Institutes of Health (NIH; Vereinigte Staaten), des The Scripps Research Institute GPCR Network (Vereinigte Staaten), des iHuman Institute der ShanghaiTech University (China) sowie der Universität Bonn (Deutschland).

„Das, was wir im Rahmen dieser Forschung herausgefunden haben, könnte für die Entwicklung von Medikamenten mit geringeren Beschränkungen und Gesundheitsrisiken wegbereitend sein", so Dr. Kenneth A. Jacobson. „Mit unseren Entdeckungen kann sich das Leben der Patienten bedeutend verändern."

Durch eine unangebrachte Aktivierung von Blutplättchen kann ein lebensbedrohlicher Zustand wie eine instabile Angina, ein Herzinfarkt und ein Schlaganfall hervorgerufen werden. Sämtliche aktuell erhältliche P2Y₁₂-Präparate unterliegen bestimmten Beschränkungen und die Bemühungen bessere Medikamente zu entwickeln scheiterten am unzureichenden Verständnis der Interaktion zwischen Rezeptor und Ligand.

Diese neuen Studien beschreiben zum ersten Mal die Struktur des P2Y₁₂R-Rezeptors und zwar umfassend, mit einem vollständigen Agonisten und einem nicht-nukleotiden reversiblen P2Y₁₂R-Rezeptor-Antagonisten von AstraZeneca. Durch die Kombination der umfassenden aus den drei Strukturen gewonnenen Erkenntnisse ist es den Forschern gelungen, die Erkennung unterschiedlicher Präparatstypen durch den Rezeptor zu begreifen.

„Die P2Y₁₂-Rezeptor-Studie ist im Hinblick auf weitere Anwendungen enorm viel versprechend," sagt Dr. Christa E. Müller von der Universität Bonn. „So konnte der P2Y₁₂-Rezeptor zum Beispiel im Rahmen der Tumorzellen-Metastase berücksichtigt werden. Daraus könnten sich also zudem neue Möglichkeiten für die Krebsforschung ergeben."