Daewoong Pharmaceutical veröffentlicht den molekularen Mechanismus von Bersiporocin als Antifibrotikum in der EMBO Molecular Medicine

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May 25, 2023, 18:00 ET

Aufgeklärter molekularer Mechanismus hinter der Sicherheit und Wirksamkeit von Bersiporocin
Bersiporocin befindet sich derzeit in einer klinischen Studie der Phase II zur Behandlung der idiopathischen Lungenfibrose

SEOUL, Südkorea, 26. Mai 2023 /PRNewswire/ -- Daewoong Pharmaceutical (CEO Lee Chang-jae und Jeon Sengho) gab am 25. Mai bekannt, dass der molekulare Mechanismus hinter der Sicherheit und Wirksamkeit von Bersiporocin als Antifibrotikum für idiopathische Lungenfibrose am 21. Ma in der EMBO Molecular Medicine veröffentlicht wurde. Der Titel der Veröffentlichung lautet „Control of Fibrosis via Asymmetric Inhibition of Prolyl-tRNA Synthetase" (Kontrolle der Fibrose durch asymmetrische Hemmung der Prolyl-tRNA-Synthetase), und die Studie wurde in Zusammenarbeit mit den Forscherteams von Prof. Sunghoon Kim von der Yonsei University und Prof. Kwang Yeon Hwang von der Korea University durchgeführt.

EMBO Molecular Medicine ist eine SCIE-Zeitschrift (Science Citation Index Expanded). EMBO ist eine weltweit anerkannte Fachzeitschrift mit einem Impact Factor von 14,005, die zu den besten 5 % gehört. Die Zeitschrift hat einen internationalen Ruf für Qualität und Originalität.

Bersiporocin hemmt die katalytische Aktivität von PARS1 (Prolyl-tRNA Synthetase1 oder PRS), die an der Kollagensynthese beteiligt ist. Es wurden Studien zur Hemmung der katalytischen Aktivität von PARS1 als Antifibrotikum durchgeführt, doch die Herausforderung bestand darin, die Wirksamkeit der enzymatischen Hemmung von PARS1 zu modulieren, da es sich um ein kritisches Enzym für die Proteinproduktion handelt. Daewoong hat versucht, diese Hürde zu überwinden, indem es PARS1 gerade so weit hemmt, dass es therapeutische Vorteile bringt, ohne die Sicherheit zu beeinträchtigen. In dieser Publikation wurde gezeigt, dass Bersiporocin asymmetrisch an ein Paar von PARS1-Enzymen bindet und so eine übermäßige Hemmung der katalytischen Aktivität verhindert, wodurch Sicherheitsbedenken ausgeräumt werden und gleichzeitig der therapeutische Nutzen zum Tragen kommt.

PARS1 liegt als Homodimer vor, und die katalytische Aktivität von PARS1 ist direkt an der Kollagensynthese und anderen pro-fibrotischen Markern beteiligt. Bersiporocin kann stark an nur eines der PARS1-Homodimere binden, was zu einer Hemmung der enzymatischen Aktivität und der nachfolgenden Kollagenproduktion führen kann. Nach der Bindung von Bersiporocin wird die tertiäre Struktur des Homodimers verändert, wodurch die Bindung von Bersiporocin an die andere Seite des Homodimers verhindert wird. Dies ermöglicht es PARS1, eine lebensfähige Funktion aufrechtzuerhalten, während seine enzymatische Aktivität reduziert wird. Daher kann Bersiporocin durch eine verringerte enzymatische Aktivität eine antifibrotische Wirkung entfalten und gleichzeitig seine wichtige Funktion in der Homöostase beibehalten.

Prof. Sunghoon Kim (Yonsei University, School of Pharmacy, School of Medicine), der korrespondierende Autor der Publikation, kommentierte: „Die Erforschung neuartiger Ziele und Mechanismen ist für die Präzisionsmedizin und die globale Arzneimittelforschung von entscheidender Bedeutung. Diese Studie setzt einen wichtigen Meilenstein dafür, dass essenzielle Enzyme wie PARS1 gezielt für die Arzneimittelentdeckung eingesetzt werden können".

Joon Seok Park, der Leiter des Drug Discovery Centers, kommentierte: „Diese Studie wird die einzigartige Wirkungsweise hinter Bersiporocin als erstmaliges Antifibrotikum untermauern und die laufenden klinischen IPF-Studien der Phase II unterstützen. Wir glauben, dass Bersiporocin die nächste therapeutische Option für Patienten sein wird, die immer noch an dieser verheerenden Krankheit leiden".

Bersiporocin hat von der FDA den Orphan-Arzneimittel-Status sowie den Fast-Track-Status für IPF erhalten. Das Bersiporocin-Programm von Daewoong wurde als nationales Arzneimittelentwicklungsprojekt ausgewählt und erhielt vom Korea Drug Development Fund (KDDF, CEO: Muk, Hyunsang) finanzielle Unterstützung für eine klinische Studie der Phase II. All diese Meilensteine stehen für das große Potenzial von Bersiporocin als nächstem, innovativem therapeutischen Mittel gegen Fibrose.

Informationen zur idiopathischen Lungenfibrose

Die idiopathische Lungenfibrose ist eine verheerende seltene Krankheit, die durch einen fortschreitenden Verlust der Lungenfunktion aufgrund übermäßiger Kollagenablagerungen in der Lunge gekennzeichnet ist. Die geschätzte Prävalenz der Krankheit liegt weltweit bei etwa 13 pro 100.000 Menschen. Die Überlebensrate von 5 Jahren bei idiopathischer Lungenfibrose liegt bei weniger als 40 %, doch die derzeitige Standardtherapie hat immer noch Grenzen in Bezug auf Wirksamkeit und Sicherheit. Daher besteht ein enormer ungedeckter medizinischer Bedarf an der Entwicklung und Bereitstellung besserer therapeutischer Optionen für Patienten.

Informationen zu Daewoong Pharmaceutical. Co., Ltd.

Die 1945 gegründete Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. ist ein führendes südkoreanisches Pharmaunternehmen, das Arzneimittel sowohl für den inländischen als auch den internationalen Markt entwickelt, herstellt und vertreibt. Mit einer starken und innovativen internen Forschung und Entwicklung und hochmodernen Produktionsstätten bietet Daewoong seinen Kunden auf der ganzen Welt umfassende Lösungen für das Gesundheitswesen. Daewoong setzt seinen Kurs zum Aufbau eines starken globalen Gesundheitsunternehmens fort und hat seine internationalen Aktivitäten durch die Gründung von Niederlassungen und Forschungszentren in ganz Asien und den Vereinigten Staaten ausgeweitet. Daewoong hat außerdem strategische Partnerschaften in mehr als 100 Ländern weltweit aufgebaut. Weitere Informationen über Daewoong Pharmaceutical finden Sie auf unserer offiziellen Website.

Vorausschauende Aussagen

Diese Pressemitteilung enthält vorausschauende Aussagen, die auf den gegenwärtigen Einschätzungen und Erwartungen des Managements von Daewoong Pharmaceutical beruhen. Diese Aussagen unterliegen verschiedenen Risiken, Ungewissheiten und Annahmen, die dazu führen könnten, dass die tatsächlichen Ergebnisse erheblich von den in diesen vorausschauenden Aussagen erwarteten Ergebnissen abweichen. Zu den Faktoren, die solche Unterschiede verursachen oder zu ihnen beitragen könnten, gehören unter anderem: (1) regulatorische und behördliche Genehmigungen: Das Zulassungsprozess für pharmazeutische Produkte unterliegt umfangreichen Vorschriften und kann mit Ungewissheiten und Verzögerungen verbunden sein. Jedes Versäumnis, die erforderlichen Zulassungen zu erhalten, oder das Auftreten von Verzögerungen im Zulassungsprozess könnte sich negativ auf das Geschäft und die Betriebsergebnisse von Daewoong Pharmaceutical auswirken; und (2) klinische Studien: Der Erfolg der Produkte von Daewoong Pharmaceutical hängt von den Ergebnissen klinischer Studien ab. Die Ergebnisse der ersten klinischen Studien sind nicht unbedingt ein Hinweis auf die Ergebnisse späterer oder größerer klinischer Studien.

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